alcuni farmaci antitumorali
agenti alchilanti: alchilano il sito neuclofilo della molecola dove ci sono ossigeno, azoto e zolfo.
Cisplatino: ha un nucleo di platino legato a residui amminici e cloro. Forma legami intermolecolari con il dna (con basi di due eliche opposte), legami intramolecolari (con basi della stessa elica), legami tra proteine e dna.
Metrotessato: si lega alla dedrofolato reduttasi e questa non può convertire l'acido diidrofolico a tetraidrofolico.
Analoghi delle purine: tiopurine 6 mercaptopurine e 6 tiogiuanina (inibiscono la sintesi di purine). c'è anche la fludarabina che viene usata nelle neoplasie mieloidi.
Analoghi delle pirimidine: fluoropirimidine utilizzate nel tumore del tratto gastroenterico.
La molecola capostipite è la 5 fluorouracile.
Farmaci che agiscono sui microtubuli: sono farmaci che vengono utilizzati come erbicidi e antiparassitari, derivati da colchicum autumnale (una pianta). Il capostipite è la colchicina.
Ci sono anche gli alcaloidi della vinca : vinblastina e vincristina.
Questi agiscono sul carcinoma mammario, ovarico e su quelli di origine ematologica. Possono provocare nevriti come effetto secondario.
La colchicina agisce sulla tubulina libera nel citoplasma, mentre invece gli alcaloidi della vinca agiscono quando la tubulina è organizzata in microtubuli.
Le topoisomerasi sono enzimi capaci di tagliare il dna. La topoisomerasi 1 è un enzima che taglia una sola elica e genera un intermedio solo(dna -proteina) mentre la topoisomerasi 2 è un enzima che fomra due intermedi su due eliche.
i farmaci che agiscono inibendo la dna topoisomerasi ssono topotecan, usato nel carcinoma ovarico e polmonare.
Farmaci intercalanti il dna: sono antibiotici che derivano da muffe streptomices : antracicline, bleomicina e actinomicina. Il loro gruppo amminico positivo viene neutralizzato dalla carica negativa del fosfato.
